近日，我校药学教研室徐麒麟博士以第一作者，皖西学院为第一单位及唯一通讯单位在化学国际顶级期刊《Chemical Engineering Journal》（工程技术1区，IF：15.1）上发表题为“Two‐step flow synthesis of Olaparib in microreactor: Route design, process development and kinetics research”的研究论文，孙朝跃博士为该论文的通讯作者。

卵巢癌是严重危害女性健康的恶性肿瘤，具有高发病率、高死亡率的特点，奥拉帕尼是国际首个获批治疗卵巢癌的PARP单药靶向制剂，属年销售额过30亿美元的重磅药物。由于奥拉帕尼特殊的化学结构，单酰化反应的选择性是其原料药制备过程中的重要技术瓶颈。

该论文选取奥拉帕尼为研究对象，经反应路线设计，利用绿色环保的酸胺偶联试剂实现了单酰化反应的高选择性，并通过在微反应器内单酰化反应本征动力学的研究揭示了反应历程，突破了单酰化反应选择性这一重要瓶颈。最终，在微反应器内25分钟即可实现奥拉帕尼的合成，且总收率达78%，相比目前已公开的专利及文献，显著提高了奥拉帕尼的合成效率，极大降低了反应成本和反应时间。该论文为奥拉帕尼仿制药的研发和产业化提供扎实的技术支持。

实现高选择性单酰化反应的微反应器示意图

论文链接：https://doi.org/10.1016/j.cej.2023.144304

（图、文/徐麒麟  审核/陈存武）